n-acetyl-l-cystein-ethylester

  • N-Acetyl-L-cystein-ethylester CAS 59587-09-6

    Neuesten große klinische Studien nicht gelungen, die vermeintlichen positiven Wirkungen von N-Acetylcystein (NAC) bei der Verhinderung von oxidativem Stress bedingten Krankheiten zu bestätigen. Dies kann zu seiner geringen Bioverfügbarkeit zurückzuführen sein. Wir dachten, dass die Veresterung der Carboxylgruppe von NAC, um N-Acetylcystein ethylester (NACET) würde die Lipophilie von NAC drastisch erhöhen und damit ihre Pharmakokinetik stark verbessert wird. In der vorliegenden Arbeit berichten wir über repräsentative chemische, pharmakologische und antioxidative Eigenschaften von NACET, vor allem im direkten Vergleich mit seinem Kongeners NAC. Wir fanden, dass NACET schnell bei Ratten nach oraler Verabreichung absorbiert wird, erreicht aber sehr geringe Konzentrationen im Plasma. Dies ist auf eine einzigartige Eigenschaft von NACET: es tritt rasch die Zellen, in denen es in NAC und Cystein umgewandelt gefangen zu sein. Nach oraler Behandlung NACET (aber nicht NAC) konnte geprüft signifikant das Glutathion-Gehalt der meisten Gewebe erhöhen, Gehirn eingeschlossen, und von Paracetamolintoxikation bei der Ratte zu schützen. NACET hat auch die einzigartige Funktion zu akkumulieren in menschlichen Erythrozyten, wo es als ein potenter Schutz gegen Hydroperoxid-induzierte oxidative Schäden verhält. Unsere Studie zeigt, dass die Fähigkeit, in Zellen einzudringen und NACET erhöht zirkulierende Schwefelwasserstoff (H (2) S) NAC und Cystein, zu erzeugen, so dass ein guter Kandidat für die orale Verwendung als H darstellt, (2) S Produzent, mit klaren Vorteilen über NAC. NACET hat das Potential, NAC als Mukolytikum zu ersetzen, als Antidot und Paracetamol als GSH-verwandten Antioxidationsmittel.

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