Tetrahydrobiopterin (BH4, THB), auch bekannt als Sapropterin (INN), ist ein Cofaktor der drei aromatischen Aminosäure-Hydroxylase-Enzyme, die beim Abbau der Aminosäure Phenylalanin und bei der Biosynthese des Neurotransmitters Serotonin (5-Hydroxytryptamin, 5- HT), Melatonin, Dopamin, Norepinephrin (Noradrenalin), Epinephrin (Adrenalin) und ist ein Cofaktor für die Produktion von Stickoxid (NO) durch die Stickoxidsynthesen. Seine chemische Struktur ist die eines (Dihydropteridinreduktase) reduzierten Pteridins Derivat (Chinoide Dihydrobiopterin).

Tetrahydrobiopterin ist als Tablette zur oralen Verabreichung in Form von Sapropterindihydrochlorid (BH4*2HCL) erhältlich. Es wurde im Dezember 2007 in den Vereinigten Staaten als Tablette und im Dezember 2013 als Pulver zugelassen. Es wurde im Dezember 2008 in der Europäischen Union, im April 2010 in Kanada und im Juli 2008 in Japan zugelassen. Es wird verkauft unter den Markennamen Kuvan und Biopten. Die typischen Kosten für die Behandlung eines Patienten mit Kuvan betragen 100.000 US-Dollar pro Jahr. BioMarin hält das Patent für Kuvan bis mindestens 2024, aber Par Pharmaceutical hat das Recht, bis 2020 eine generische Version herzustellen.
Sapropterin ist indiziert bei Tetrahydrobiopterin-Mangel, der durch GTP-Cyclohydrolase-I-(GTPCH)-Mangel oder 6-Pyruvoyltetrahydropterin-Synthase-(PTPS)-Mangel verursacht wird. Außerdem ist BH4*2HCL von der FDA für den Einsatz bei Phenylketonurie (PKU) zusammen mit diätetischen Maßnahmen zugelassen.